SULFANILAMIDI

Sulfanilamidi spadajo med najstarejše razrede antibakterijskih zdravil. V zadnjih desetletjih so izgubili na pomenu in imajo zelo omejene indikacije za uporabo. Sulfanilamidi po aktivnosti bistveno slabše od sodobnih antibiotikov, hkrati pa je značilna velika strupenost. Trenutno je večina klinično pomembnih bakterij odpornih na sulfonamide..

Sulfanilamidi se praktično ne razlikujejo med seboj po spektru aktivnosti. Glavna razlika med njimi je farmakokinetične lastnosti, od katerih je razpolovni čas najpomembnejši (tabela 8)..

Tabela 8. Razvrstitev sulfonamidov
SkupinePredstavniki *
Kratko igranje (T1/2 48 h)Sulfametoksipiridazin
Sulfalen
Sulfadoksin
Se ne absorbira v prebavnem traktuFtalisulfatiazol (ftalazol)
Sulfaguanidin (Sulgin)
Za lokalno uporaboSrebrni sulfadiazin (dermazin)
Spojine s 5-aminosalicilno kislinoSulfasalazin

* Glavna okrožja so prikazana v oklepajih.

SPLOŠNE LASTNOSTI

Mehanizem delovanja

Bakteriostatični učinek sulfonamidov temelji na strukturni podobnosti s paraaminobenzojsko kislino (PABA), ki je potrebna za vitalne funkcije mikroorganizmov. V okoljih, kjer je veliko PABA (gnoj, žarišče razpada tkiva), sulfonamidi niso učinkoviti. Iz istega razloga imajo šibek učinek v prisotnosti prokaina (novokain) in benzokaina (anestezin), ki hidrolizirata in tvorita PABA.

Spekter aktivnosti

V začetku so bili številni gram-pozitivni in gram-negativni kakiji, gram-negativni bacili (E. coli, P.mirabilis itd.) Občutljivi, vendar so trenutno pridobili stabilnost.

Sulfanilamidi ostajajo aktivni proti nokardiji, toksoplazmi, malarijskim plazmodijam.

Naravna odpornost je značilna za enterokoke, Pseudomonas aeruginosa in anaerobe.

Farmakokinetika

Dobro se absorbirajo v prebavnem traktu (razen neuporabnih), še posebej, če jih jemljemo na prazen želodec v zdrobljeni obliki. V telesu se dobro porazdelijo, prodrejo skozi BBB (sulfazin je najboljši). Največjo koncentracijo v krvi ustvarijo zdravila kratkega in srednjega trajanja delovanja. Presnavlja se v jetrih. Izloča se z urinom in žolčem.

Neželeni učinki
  • Alergijske reakcije. V hudih primerih so možni anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyell sindrom..
  • Dispeptični pojavi.
  • Kristalurija v kislem urinu.
    Preprečevanje: pijte alkalno mineralno vodo ali raztopino sode.
  • Hematotoksičnost: hemolitična anemija, trombocitopenija.
  • Hepatotoksičnost.
Interakcije z drogami

Sulfanilamidi povečujejo učinek posrednih antikoagulantov in peroralnih antidiabetikov, tako da jih izpodrivajo iz povezave s plazemskimi proteini.

Indikacije
  • Nokardioza.
  • Toksoplazmoza (pogosto sulfadiazin v kombinaciji s pirimetaminom).
  • Tropska malarija, odporna na klorokin (v kombinaciji s pirimetaminom).
Kontraindikacije
  • Starost do 2 meseca, saj sulfanilamidi izpodrivajo bilirubin iz povezave s plazemskimi beljakovinami in lahko povzročijo jedrsko zlatenico (razen prirojene toksoplazmoze).
  • Huda disfunkcija jeter.
  • Odpoved ledvic.

LASTNOSTI POSEBNIH ZDRAVIL

SULFANILAMID

Streptocid

Eno prvih protimikrobnih učinkovin sulfanilamidne strukture, od koder izvira ime tega celotnega razreda. Zdaj se ne uporablja zaradi nizke učinkovitosti in strupenosti.

SULFADIMIDIN

Sulfadimezin

Odmerjanje
Odrasli

V notranjosti - 1. odmerek - 1,0-2,0 g, nato 0,5-1,0 g vsakih 4-6 ur 1 uro pred obroki.

Otroci, starejši od 2 mesecev

Notranjost - 100-200 mg / kg / dan v 4-6 odmerkih 1 uro pred obrokom.

Obrazci za sprostitev

0,25 g in 0,5 g tablete.

SULFACARBAMID

Urosulfan

Dejavnost je blizu sulfadimidina. Najvišje koncentracije zdravila nastanejo v urinu. Prej se uporablja za okužbe profitnega centra, zdaj se ne uporablja.

SULFADIAZINE

Sulfazin

Aktivnejši od drugih sulfonamidov, saj se manj veže na plazemske beljakovine (10-20%) in posledično ustvari večje koncentracije v krvi. Skozi BBB prodira bolje kot drugi sulfonamidi, zato je prednost pri toksoplazmozi.

Odmerjanje
Odrasli

V notranjosti - 1. odmerek - 1,0-2,0 g, nato 0,5-1,0 g vsakih 4-6 ur 1 uro pred obroki. Z nokardiozo do 8-12 g / dan.

Otroci, starejši od 2 mesecev

Notranjost - 100-150 mg / dan v 4 deljenih odmerkih 1 uro pred obrokom.

Obrazec za sprostitev

0,5 g tablete.

SULFAMETOXAZOL

Ima povprečno stopnjo vezave na plazemske beljakovine (65%). Dobro prodre v različne organe in tkiva. T1/2 - 12 ur vključeno v kombinirani pripravek "ko-trimoksazol".

SULFAMONOMETOKSIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPIRIDAZIN

Sulfapiridina

Imajo podobne farmakokinetične lastnosti. Zanje je značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine (96%) in dolgotrajno T1/2 (24-48 ur). Pri uporabi teh zdravil dokaj pogosto, zlasti pri otrocih, se razvijejo Stevens-Johnson ali Lyell sindromi.

Odmerjanje
Odrasli

Notranjost - 1. dan 1,0-2,0 g, naslednjič - 0,5-1,0 g naenkrat 1 uro pred obroki.

Otroci, starejši od 2 mesecev

V notranjosti - 1. dan 25-50 mg / kg, naslednji dan - 12,5-25 mg / kg 1 uro pred obroki.

Obrazec za sprostitev

0,5 g tablete.

SULFALEN

Dolgo delujoči sulfanilamid (T1/2 - 80 h). Tako kot zdravila z dolgotrajnim delovanjem tudi ta pogosto povzroči sindrome Stevens-Johnsona ali Lyela. Ni primerno pri otrocih.

Odmerjanje
Odrasli

Notranjost - prvi dan 1,0 g, naslednji 0,2 g naenkrat ali 2,0 g enkrat na teden 1 uro pred obrokom.

Obrazec za sprostitev

0,2 g tablete.

SULFADOXIN / PYRYMETAMINE

Fansidar

Sulfadoksin je po lastnostih blizu sulfalena. Kombinacija sulfadoksina s pirimetaminovim antimetabolitom se uporablja za preprečevanje in zdravljenje malarije.

Odmerjanje
Odrasli

V notranjosti - 3 tablete enkrat.

Otroci, starejši od 2 mesecev

Notranjost - do 1 leta: 1/4 tableta, 1-3 leta: 1/2 tableta, 4-8 let: 1 tableta, 9-14 let: 2 tableti, enkrat.

Imenovana z obroki.

Obrazec za sprostitev

Tablete, ki vsebujejo 0,5 g sulfadoksina in 0,025 g pirimetamina.

Ftalisulfatiazol

Ftalazol

V prebavnem traktu se praktično ne absorbira. Ustvari visoke koncentracije v črevesnem lumnu. Včasih se je pogosto uporabljal za črevesne okužbe, vključno s šigellozo. Trenutno je večina sevov Shigella in drugih črevesnih okužb odpornih..

SULFADIAZINSKO SREBRNO

Dermazin

Zdravilo je namenjeno lokalni uporabi. Ko ga uporabimo zaradi disociacije, se počasi sproščajo ioni srebra, ki imajo protimikrobni učinek, ki ni odvisen od vsebnosti para-aminobenzojeve kisline na kraju uporabe. V zvezi s tem ostane aktiven pri prodiranju v eksudate in nekrotična tkiva..

Aktivno proti številnim povzročiteljem okužb ran - stafilokoki, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella in Candida.

Neželeni učinki

Žganje in srbenje kože. Včasih se opazi prehodna levkopenija (ob dolgotrajni uporabi na velikih površinah).

Indikacije
  • Opekline.
  • Trofične razjede.
  • Rake na pritisku.

Oblika in odmerjanje zdravila

Krema 1%, nanesemo tanko plast na prizadeto površino 2-krat na dan.

KOMBINIRANA DROGA
SULFANILAMIDI S TRIMETOPRIMOM

Glede na zmanjšanje uporabe sulfonamidov so se široko uporabljali kombinirani pripravki, ki vsebujejo sulfanilamid v kombinaciji s trimetoprimom. Slednji je antimetabolit folne kisline in ima počasen baktericidni učinek. Antimikrobni spekter je blizu sulfonamidov, vendar je aktivnost 20-100-krat večja.

Za kombinacijo trimetoprima in sulfonamidov je značilen baktericidni učinek in širok spekter delovanja, vključno z mikrofloro, odporno na številne antibiotike in navadne sulfonamide. Treba je opozoriti, da opaženi sinergizem sestavin in vitro v kliničnih pogojih ni bil potrjen, učinek kombiniranih pripravkov pa je predvsem posledica prisotnosti trimetoprima. Zato je pri zdravljenju okužb dihalnih poti trimetoprim po učinkovitosti enakovreden kombinaciji sulfanilamid / trimetoprim, vendar se bolje prenaša.

Najbolj znano zdravilo iz te skupine je sulfametoksazol / trimetoprim (ko-trimoksazol). Druga zdravila nimajo prednosti pred njim in jih zdaj praktično ne uporabljamo..

Glavni težavi pri uporabi ko-trimoksazola sta vzdrževanje visokega potenciala za razvoj hudih alergijskih reakcij, značilnih za sulfonamide (sindromi Stevens-Johnson in Lyell), in široka odpornost mikroflore. Odpornost na ko-trimoksazol v Rusiji (1998–2000) je več kot 60% pri S. pneumoniae, približno 27% za vrste H. influenzae in uropatogenih E. coli, pridobljenih v skupnosti, približno 30% za nosokomialne seve E. coli in šigella približno 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Baktrim, Septrin, Biseptol

Gre za kombinacijo 5 delov sulfametoksazola (srednjevelični sulfanilamid) in 1 dela trimetoprima.

Spekter aktivnosti
Gram (+) kaki:streptokoki, razen GBSA;

stafilokoki, vključno s PRSA in nekaterimi sevi MRSA (v velikih odmerkih).Gram (-) kaki:meningokoki, M.catarrhalis. Gram (-) palice:enterobakterije - E. coli, Salmonella, Klebsiella itd.; šigele so običajno stabilne;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
ne fermentirajoče bakterije - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplazma.
Pnevmociste.

Ne vpliva na enterokoke, pseudomonas aeruginosa, gonokoke in anaerobe.

Farmakokinetika

Hitro in skoraj v celoti se absorbira v prebavnem traktu, se dobro porazdeli v telesu, ustvari visoke koncentracije v bronhialnem izločku, žolču, notranjem ušesu, urinu, prostati. Penetrira skozi BBB, zlasti pri vnetju meningov. Izloča se predvsem z urinom. T1/2 sulfametoksazol - 10-12 ur, trimetoprim - 8-10 ur.

Neželeni učinki
  • Panj.
  • Sindrom Stevens-Johnsona.
  • Lyell-ov sindrom.
  • Hiperkalemija.
  • Aseptični meningitis (pogosteje pri bolnikih s kolagenozami).
  • Dispeptični simptomi (slabost, bruhanje), driska.
Indikacije
  • Pnevmocistična pljučnica (zdravljenje in preprečevanje AIDS-a).
  • Okužbe z MVP v Skupnosti (s stopnjo odpornosti E.coli na območju manj kot 15%).
  • Črevesne okužbe (šigelloza, salmoneloza) v regijah z nizko odpornostjo.
  • Stafilokokne okužbe (zdravilo druge vrstice).
  • Okužbe, ki jih povzroča S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nokardioza.
  • Bruceloza.
  • Toksoplazmoza.
Odmerjanje
Odrasli

V notranjosti - pri okužbah blage / zmerne resnosti 0,96 g vsakih 12 ur; za preprečevanje pljučnice pnevmocistis - 0,96 g enkrat dnevno.

Intravensko kapljanje - za hude okužbe (vključno s tistimi, ki jih povzročajo S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / dan (trimetoprim) v 2-3 odmerkih; s pljučnico pnevmocistis - 20 mg / kg / dan 3 tedne.

Otroci, starejši od 2 mesecev

V notranjosti - pri okužbah blage / zmerne resnosti 6-8 mg / kg / dan (trimetoprim) v 2 odmerkih; za preprečevanje pljučnice pnevmocistis - 10 mg / kg / dan v 2 odmerkih 3 dni vsak teden.

Intravenozno kapljanje - za hude okužbe (vključno s pljučnico pnevmocistis) - 15-20 mg / kg / dan v 3-4 injekcijah.

Obrazci za sprostitev

Tablete 0,12 g (0,1 g sulfametoksazola, 0,02 g trimetoprima), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazola, 0,08 g trimetoprima) in 0,96 g (0,8 g sulfametoksazola, 0, 16 g trimetoprima).

Sirup 0,2 g sulfametoksazola in 0,04 g trimetoprima / 5 ml. Raztopina ampule: 0,4 g sulfametoksazola in 0,08 g trimetoprima / 5 ml.

SULFAMONOMETOKSIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Zdravilo je po glavnih značilnostih blizu ko-trimoksazola. 1 tableta vsebuje 0,25 g sulfonometoksina (dolgo delujoči sulfonamid) in 0,1 g trimetoprima.

Odmerja se podobno kot ko-trimoksazol, vendar je prvi dan predpisan šok (dvojni) odmerek - za odrasle, 2 tableti 2-krat na dan.

Upoštevajte veliko tveganje za razvoj sindroma Stevens-Johnson ali Lyell zaradi prisotnosti sulfonomethoxina.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Po glavnih značilnostih je podoben ko-trimoksazolu. Vsebuje sulfametrol (srednji sulfanilamid, blizu sulfametoksazola) in trimetoprim v razmerju 5: 1.

Obrazci za sprostitev

Tablete 0,12 g (0,1 g sulfametoksazola, 0,02 g trimetoprima), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazola, 0,08 g trimetoprima) in 0,96 g (0,8 g sulfametoksazola, 0, 16 g trimetoprima); suspenzija, 0,2 g sulfametoksazola in 0,04 g trimetoprima / 5 ml; raztopina ampule: 0,8 g sulfametoksazola in 0,16 g trimetoprima / 250 ml.

Naslov te strani: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Datum zadnje spremembe: 24.5.2004 18:56

Sulfanilamid - navodila za uporabo, analogi, pregledi in obrazci za sproščanje (tablete 0,3 g in 0,5 g, prašek, liniment 5%, mazilo 10%) zdravila za zdravljenje tonzilitisa, erysipelas, cistitisa pri odraslih, otrocih in nosečnosti. Struktura

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Sulfanilamide. Zagotavlja povratne informacije obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja medicinskih strokovnjakov o uporabi sulfanilamida v njihovi praksi. Velika zahteva je, da aktivno dodate svoje mnenje o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali se ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in stranske učinke so opazili, proizvajalca morda v obvestilu niso sporočili. Sulfanilamidni analogi v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje tonzilitisa, erizipel, cistitisa in drugih nalezljivih bolezni pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Sulfanilamid je antibakterijsko sredstvo širokega spektra. Sulfanilamid (streptocid) je eden prvih predstavnikov kemoterapevtskih zdravil iz skupine sulfonamidov. Ima bakteriostatski učinek. Mehanizem delovanja je posledica konkurenčnega antagonizma s PABA in konkurenčne inhibicije encima dihidropteroat sintetaza. To vodi do motenj v sintezi dihidrofolata in nato tetrahidrofolata ter kot posledica do motenj v sintezi nukleinskih kislin.

Sulfanilamid je aktiven proti gram-pozitivnim in gram-negativnim kaktusom, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, pa tudi v zvezi z Chlamydia spp. (klamidija), Actinomyces spp., toxoplasma gondii (toksoplazma).

Če se lokalno uporablja, spodbuja hitro celjenje ran..

Pred tem so sulfonamid uporabljali peroralno za zdravljenje tonzilitisa, erizipel, cistitisa, pielitisa, enterokolitisa ter za preprečevanje in zdravljenje okužb ran. Sulfanilamid (topen v streptocidih) se je v preteklosti uporabljal v obliki 5% vodnih raztopin za intravensko aplikacijo.

Ni antibiotik.

Struktura

Sulfanilamid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Če ga jemljemo peroralno, se hitro absorbira iz prebavnega trakta. Cmax v krvi nastane po 1-2 urah in se zmanjša za 50%, ponavadi v manj kot 8 urah, prehaja skozi histohematološke, vključno s krvno-možganskimi (BBB), placentnimi ovirami. Razdeljen je po tkivih, po 4 urah ga najdemo v cerebrospinalni tekočini. V jetrih so acetilati z izgubo antibakterijskih lastnosti. Izloča se večinoma (90-95%) s pomočjo ledvic.

Podatki o kancerogenih, mutagenih učinkih in učinkih na plodnost pri dolgotrajni uporabi pri živalih in ljudeh niso na voljo..

Indikacije

  • tonzilitis (tonzilitis);
  • sinusitis (sinusitis);
  • bronhitis;
  • pljučnica;
  • gnojno-vnetne kožne lezije (kožni absces);
  • okužene rane različnih etiologij (vključno z razjedami, razpokami);
  • furuncle;
  • karbunkel;
  • pioderma;
  • folikulitis;
  • erizipele;
  • akne vulgaris;
  • impetigo;
  • akutni in kronični holecistitis;
  • holangitis;
  • cistitis;
  • uretritis in sečnični sindrom;
  • vnetne bolezni prostate (prostatitis);
  • salpingitis in ooforitis;
  • opekline (1 in 2 stopinji).

Obrazci za sprostitev

0,3 g in 0,5 g tablete.

Prašek za zunanjo uporabo 2 g in 5 g.

Navodila za uporabo in način uporabe

V notranjosti - 0,5 g 5-6 krat na dan; otroci do 1 leta starosti - 0,05-0,1 g na sprejem, 2-5 let - 0,2-0,3 g, 6-12 let - 0,3-0,5 g.

Pri globokih ranah se v rano vdolbino vnesejo v obliki skrbno mletega steriliziranega praška (5-15 g), medtem ko v notranjosti predpisujejo antibakterijska zdravila.

Za zunanjo uporabo nanesite na prizadeta območja kože in sluznice.

Največji odmerki za odrasle, če jih jemljemo peroralno: enkratno 2 g, dnevno 7 g.

Stranski učinek

  • slabost, bruhanje;
  • driska;
  • eozinofilija, trombocitopenija, levkopenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza;
  • okvara vida;
  • glavobol;
  • omotica;
  • periferna nevropatija;
  • cianoza;
  • ataksija;
  • alergijske kožne reakcije;
  • nefrotoksične reakcije (najverjetneje pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic);
  • hipotiroidizem.

Kontraindikacije

  • huda odpoved ledvic;
  • krvne bolezni;
  • pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • nefroza, žad;
  • akutna porfirija;
  • tirotoksikoza;
  • 1. in 2. trimesečje nosečnosti;
  • dojenje;
  • preobčutljivost za sulfonamide.

Nosečnost in dojenje

Sulfanilamid je kontraindiciran v 1. in 2. trimesečju nosečnosti in med dojenjem.

Uporaba pri otrocih

Uporaba pri otrocih je možna glede na režim odmerjanja.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med zdravljenjem je treba povečati količino zaužite tekočine.

Če se pojavijo preobčutljivostne reakcije, je treba zdravljenje prekiniti..

Ob dolgotrajnem zdravljenju priporočamo sistematično spremljanje krvne slike, delovanja ledvic in jeter..

Interakcija z zdravili

Analogi zdravila Sulfanilamide

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Streptocid;
  • Topen streptocid;
  • Streptocidne tablete;
  • Streptocidno mazilo 10%.

Analogi iz farmakološke skupine (sulfonamidi):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Baktrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazin;
  • Ingalipt;
  • Ko-trimoksazol;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Mafenid acetatno mazilo 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • Streptocid;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • Sulfadimetoksin;
  • Sulfalen;
  • Sulfametoksazol;
  • Sulfargin;
  • Sulfasalazin;
  • Natrijev sulfatiazol;
  • Sulfacetamid;
  • Natrijev sulfacil;
  • Sumetrolim;
  • Trimezol;
  • Ftalazol;
  • Ftalisulfatiazol;
  • Ciplin;
  • Etazol.

Sulfanilamidni pripravki - mehanizem delovanja in indikacije za uporabo

Ta skupina antibiotikov ima bakteriostatski učinek, deluje proti patogenom, ki povzročajo vnetne bolezni. Pred tem sulfonamidi niso bili vključeni v skupino antibakterijskih zdravil, vendar so bili uporabljeni za zdravljenje bakterijskih bolezni. Danes jih je malo v uporabi, po povpraševanju so droge s kombiniranimi sestavinami.

Načelo delovanja sulfonamidov

Ko v telesu pridejo droge, delujejo na mikroorganizme, protozoe. Mehanizem delovanja sulfonamidov je povezan s upočasnitvijo rasti mikrobnih kolonij zaradi podobnosti formule aktivne sestavine s para-aminobenzojsko kislino. Patogen ga potrebuje za sintezo dejavnikov razvoja folatov..

Ko ga nadomestimo s strukturo drog, se postopek ustavi, v mikrobi ni mogoče sintetizirati potrebnih snovi. Farmakologija: zdravila se absorbirajo z različno hitrostjo, morda se ne absorbirajo v celoti. Del se absorbira v črevesni lumen. Obseg - zdravljenje lokalnih okužb.

Aktivne fizikalno-kemijske snovi v sestavi sredstev so enakomerno porazdeljene po tkivih, se biotransformirajo v jetrih in se izločajo z urinom. Sulfanilamidi, ki delujejo dolgo in prekomerno, absorbirajo ledvice nazaj.

Indikacije za uporabo protimikrobnih zdravil

Sredstva sodobna medicina redko uporablja, saj imajo visoko strupenost. Mnogi bolniki so razvili delno bakterijsko odpornost nanje, prav tako tudi peniciline. Zdravniki pogosto predpišejo sulfa zdravila za bronhitis.

Obstajajo še druge indikacije za uporabo:

  • pljučnica, empiem pleure;
  • sinusitis;
  • pielonefritis, salpingitis, cistitis;
  • konjuktivitis, blefaritis, okužbe ran;
  • oslovski kašelj.

Razvrstitev žveplov drog

Vsa zdravila na osnovi sulfanilamidov (Sulfanilamid) so razvrščena v skupine, odvisno od trajanja delovanja in izločanja iz telesa:

  • kratko delovanje (razpolovni čas iz prebavil je 10 ur) - streptocid, sulfadimidin;
  • srednje trajanje (10-24 ur) - Sulfadiazin, Sulfametoksazol (Sulfametoksazol);
  • dolgo delujoče (1-2 dni) - Sulfadimetoksin, Sulfonometoksin;
  • Dodatno dolgoročno (več kot 48 ur) - Sulfadoxine, Sulfalen.

Dodelite peroralne antibiotike, ki jih delimo po času delovanja, in zunanje. Slednje vključujejo mazila in kreme na osnovi srebroveadadiazina, streptocida v prahu. Med drogami, ki se uporabljajo v notranjosti, izstopa skupina, ki je želodec ne more adsorbirati. To so zdravila na osnovi ftalil sulfatiazola, sulfoguanidina.

Kratka igralska zasedba

Ta zdravila se odstranijo iz telesa v 10 urah, zato jih jemljemo večkrat na dan, kar zagotavlja ohranjanje antibakterijskega učinka. V skupino so vključeni Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfamethizol, Sulfadimidin, Sulfakarbamid (Urosulfan), Sulfanilamid. Najbolj znana zdravila:

  1. Sulfadimesinum - tablete se vzamejo 1-2 g prvi dan, nato 500-1000 mg vsakih 4-6 ur na uro pred obrokom. Antimikrobno bakteriostatsko sredstvo moti sintezo tetrahidrofilne kisline in oksigenacijo v celični steni patogena. Zdravilo se uporablja za pljučnico, sepso, dizenterijo, je kontraindicirano pri zatiranju hematopoeze kostnega mozga, hiperbilirubinemiji, nosečnosti. Neželeni učinki, glede na preglede: slabost, dispepsija. 10 tablet po 500 mg stane 40 r.
  2. Streptocid se praktično ne uporablja za zdravljenje, včasih pa ga lahko predpišejo zdravniki. Antimikrobno sredstvo blokira absorpcijo paraaminobenzoata s povzročiteljem vnetja, uporablja se za okužbe kože, sečnih kanalov, ran. Zdravilo je kontraindicirano pri tirotoksikozi. Neželeni učinki: omotica, bruhanje, alergije, apatija. V notranjosti je predpisanih 500 mg 5-6 krat na dan. 10 tablet po 500 mg stane 20 r.

Zdravila

Ta formula sulfonamidov velja od 10 do 24 ur, zato jo jemljemo 1-3 krat na dan. Sem spadajo ftazin, natrijev etazol, sulfametoksazol, sulfadiazin, sulfazin. Učinkovita zdravila:

  1. Natrijev etazol je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje dizenterije, cistitisa. Orodje je prepovedano v bližini porfirije, abscesa. Odrasli jemljejo 2 tableti po 500 mg do 6-krat na dan s potekom 7-10 dni. Neželeni učinki: kristalurija, kožni izpuščaji. 10 tablet stane 30 r.
  2. Sulfazin - tablete za klamidijo, malarijo, mehko črevesje, nokardiozo, otitisni medij, toksoplazmozo. Kontraindicirani so v primeru levkopenije, anemije, laktacije, odpovedi ledvic, otrok do 3 mesecev. Vzemite 2-4 g, razdeljene na 2-3 dnevne odmerke. Neželeni učinki: dispepsija, fotosenzibilnost. 10 tablet stane 25 r.

Dolgo delujoči sulfonamidi

Zdravila se izločijo iz telesa v 1-2 dneh, kar je treba upoštevati pri izračunu odmerka. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem vključujejo sulfonometoksin, sulfadimetoksin, sulfametoksipiridazin, sulfapiridina. Značilnosti zdravil:

  1. Sulfapyridazin - pogosto povzroči sindrome Stevens-Johnsona ali Lyela kot stranske učinke. Odrasli prvi dan jemljejo 1-2 g na dan, sledi 500-1000 mg. Otroci - 12.550 mg na 1 kg telesne teže. Orodje se uporablja proti pljučnici, gobavosti. Kontraindiciran je v primeru preobčutljivosti za sestavine sestavka, porfirije. Drugi neželeni učinki: levkopenija, bruhanje. 10 tablet stane 35 r.
  2. Sulfadimetoksin - tablete z bakteriostatičnimi in protimikrobnimi učinki, se uporabljajo za erizipele, trahome. Kontraindicirano pri srčnem popuščanju, azotemiji, nosečnosti. Navodila za uporabo: 1-2 g prvi dan, nato 500-1000 mg naslednji dan s splošnim potekom 7-10 dni. Neželeni učinki: slabost, alergijske reakcije. 10 tablet (500 mg) stane 50 str., So predpisane.

Super dolgotrajna zdravila

Skupinska zdravila delujejo v telesu več kot 2 dni, zato jih uporabljamo večkrat na teden. Zdravila, ki delujejo zelo dolgo, vključujejo sulfametoksipiridazin, sulfofalen in sulfadoksin:

  1. Sulfalen - odraslim se predpiše 1 g na dan, nato 200 mg na dan ali 2 g na teden. Lahko povzroči alergije, dermatitis. Orodje se uporablja za zdravljenje holecistitisa, holangitisa, mastitisa. Kontraindicirano v odsotnosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Neželeni učinki: dispepsija, agranulocitoza. 20 tablet stane 60 r.
  2. Daraprim - tablete na osnovi pirimetamina se uporabljajo za zdravljenje 3 malarije in toksoplazmoze. enkrat. Otrokom, starejšim od 2 mesecev, predpišejo 1–4–2 tablete enkrat. Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na sestavine sestavka, lahko povzroči neželene učinke v obliki driske, levkopenije, vročine, hematurije. 15 kosov. stane 800 rubljev.

Zdravila, ki delujejo v črevesnem lumnu

Sredstva te skupine se ne absorbirajo v želodcu, ampak delujejo v črevesnem lumnu:

  1. Sulgin - je prednostno za toksoplazmozo, dizenterijo, kolitis. Orodje je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za sestavine sestavka. Odrasli prvi dan vzamejo 1-2 g, nato 500-1000 mg vsakih 6 ur. Otrokom se predpiše 100-150 mg na dan v 4 deljenih odmerkih. Neželeni učinki: kristalurija, pomanjkanje vitamina vitamina B. 10 tablet po 500 mg stane 65 r.
  2. Ftalazol - uporablja se za zdravljenje šigelloze, dizenterije, kolitisa, gastroenteritisa. Kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za sestavine sestavka. Navodila za uporabo: v prvih dneh 1 g 6-krat na dan, nato 1 g 3-4 krat na dan. Tečaj traja 5-6 dni, po enem tednu se ponovi. Neželeni učinki: izpuščaji, vročina. 10 tablet stane 15 r.

Sulfanilamidi za lokalno uporabo

Sulfanilamidna mazila ali kapljice za lokalno uporabo imajo protimikrobno lastnost. V skupino so vključeni Albucid, Sulfacetamide, Dermazin. Mazila na osnovi mafenid acetata in streptocida:

  1. Dermazin je krema, ki temelji na srebrnem sulfadiazinu, ima protimikrobni učinek, v primeru opeklin, razjed, podnožja prodira v eksudate in tkiva. Aktivno proti stafilokokom, beljakovinam, glivam iz rodu Candida. Navodila za uporabo: nanesite dvakrat na dan. Neželeni učinki: srbeča koža. Kontraindikacije: prezrelost pri otrocih, nosečnost. Steklenica s 50 g stane 230 r.
  2. Sulfacil natrij - kapljice za oko proti blefaritisu, konjuktivitisu, gnojnim razjedam roženice. Orodje je kontraindicirano v primeru nestrpnosti sestavin sestavka. Vbrizga se 1-2 kapljice 5-6 krat na dan. Neželeni učinki: solzenje, srbenje, alergija. 2 kos. 1,5 ml stane 35 r.

Interakcija z drugimi zdravili

Sulfanilamid natrij in druge aktivne snovi zdravil nimajo odpornosti z drugimi antibiotiki. Povečajo učinke hipoglikemičnih peroralnih tablet in posrednih koagulantov..

Neželeni učinki sulfonamidov

Najpogostejši stranski učinek sulfonamidov je alergija. Manifestira se z vročino, nevtro- in trombocitopenijo. Zapleti so eritem, anafilaktični šok. Drugi neželeni učinki:

  • periferni nevritis;
  • poliurija;
  • mialgija, artralgija;
  • kristalurija.

Kontraindikacije

Zdravniki strogo prepovedujejo jemanje sulfanilamidov med nosečnostjo in dojenjem, saj lahko negativno vplivajo na razvoj ploda in povzročijo resno škodo materinemu telesu. Druge kontraindikacije:

  • pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • nefroza, nefritis, porfirija;
  • bazedova bolezen, tirotoksikoza;
  • starost do 12 let (nezaželena je uporaba sredstev pri otrocih mlajših, včasih pa so predpisana pod nadzorom zdravnika).

Video

V besedilu sem našel napako?
Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in popravili ga bomo!

Sulfa droge

Sulfanilamidi so sintetična kemoterapevtska sredstva, ki so derivati ​​sulfanilne kisline. Bila so prva zelo učinkovita protibakterijska sredstva.

Sulfanilamidi so strukturno podobni paraaminobenzojska kislina (PABA), so njeni konkurenčni antagonisti.

Posledično je zavirana sinteza nukleinskih kislin, zaradi česar se zavira rast in razmnoževanje mikroorganizmov (bakteriostatski učinek). S podaljšano uporabo SA se razvije odpornost mikroorganizmov nanje. Križna stabilnost.

Antibakterijski učinek sulfonamidov se zmanjša ali izgine ob prisotnosti produktov razgradnje krvi, gnoj, tkiv, kjer so opazne količine PABA.

Antimikrobni spekter:

Pravi spekter (kot posledica odpornosti mikroorganizmov) protimikrobnega učinka sulfonamidov: številni sevi pnevmokokov (ne vsi!), Patogeni dizenterije, paratifid, klamidija, pnevmociste.

Praktično ne vplivajo na okužbe, ki jih povzročajo stafilokoki, večina sevov streptokokov, gonokokov, meningokokov, hemofiličnega bacila, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterokoki, Klebsiella, Escherichia coli.

Glede na farmakokinetiko sulfonamide delimo v štiri skupine.

1. Sulfanilamidi, ki se dobro absorbirajo iz prebavnega trakta (resorbirajo):

1.1. Kratko delujoča zdravila (T 0,5 manj kot 10 ur):

1.2. Zdravila s povprečnim trajanjem delovanja (10 - 24 ur):

1.3 Zdravila z dolgotrajnim delovanjem (več kot 24 ur):

1.4. Dodatna dolgotrajna zdravila (60 - 120 ur):

2. Sulfanilamidi, počasi in ne absorbirajo se v prebavnem traktu (ne resorbirajo):

3. Sulfanilamidi za lokalno uporabo:

- Sulfacil - natrij (Sulfacetamid, Albucid)

- Sulfargin (Sulfadiazin, Dermazin)

4. Kombinirani sulfonamidi

B) kombinirana zdravila s trimetaprimom:

- ko-trimoksazol (biseptol, septrin, baktrim itd.)

Vsi sulfonamidi se delno absorbirajo v želodcu, največ v tankem črevesu. Najvišje koncentracije v krvi se običajno pojavijo po 2-6 urah..

V visokih koncentracijah sulfonamidi najdemo v ledvicah, pljučih, jetrih in koži; jih v kosteh ne zaznamo. Sulfanilamidi dobro prodrejo skozi BBB. V dokaj visokih koncentracijah (50-80% vsebnosti v krvi) so prisotne v tekočih medijih, pa tudi v plodovih tkivih (možen je teratogeni učinek). Sulfanilamidi so v normalni kisli reakciji urina slabo topni. V ledvičnih tubulih se lahko oborijo v obliki kristalov in zamašijo lumen. Ta zaplet je mogoče preprečiti, izločanje zdravil pa lahko znatno pospešimo z umetnim zvišanjem pH urina s sodo in alkalno mineralno vodo. A.

Indikacije za uporabo:

1) okužbe oči, dihal, spolovil, ki jih povzročajo klamidije (eritromicin in tetraciklini ostajajo izbirna zdravila);

2) primarne (prej nezdravljene) akutne okužbe sečil, zlasti pri nosečnicah (uroantiseptiki in antibiotiki z baktericidnim delovanjem še vedno veljajo za izbiro zdravil);

3) nespecifični ulcerozni kolitis, enteritis in druge vnetne črevesne bolezni, večina sevov patogenov dizenterije ima razvito odpornost in prednost imajo antibiotiki;

4) plitke opekline, rane - samo v oblogah in mazilih (mafenid ali srebrni sulfadiazin).

Pri zdravljenju pnevmokoknih in drugih pljučnic meningitis - le po potrditvi občutljivosti flore in v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi zdravili.

1. Preveliko odmerjanje zdravila se pogosteje kaže pri otrocih in starejših, zlasti po 10-14 dneh zdravljenja.

- simptomi zastrupitve centralnega živčnega sistema - omotica, glavoboli, depresija, slabost, bruhanje (ambulantna uporaba je voznikom vozil kontraindicirana);

- poškodbe ledvic - bolečina v ledvenem predelu, oligurija, beljakovine in rdeče krvne celice v urinu, mikrokristali zdravil in njihovi presnovki

- na delu krvi: hemolitična ali aplastična anemija, granulocitopenija, trombocitopenija.

2. Preobčutljivost se pojavi v povprečju pri 5% bolnikov. Zdravila lahko povzročijo alergijske reakcije na kateri koli način uporabe, vendar hitreje in svetlejše - po jemanju dobro absorbiranih zdravil. Najpogostejše kožne manifestacije alergij (različni izpuščaji, omejen dermatitis, generalizirani dermatitis, eksudativni eritem, nekrotične lezije itd.). Druge manifestacije vključujejo vročino, vaskularne lezije in anafilaktični šok..

1. SA, ki se dobro absorbirajo iz prebavil - so predpisani za sistemsko zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi.

2. Sulfanilamidi, ki se počasi in v celoti ne absorbirajo v prebavnem traktu in ustvarjajo visoko koncentracijo v tankem in debelem črevesju, so predpisani le znotraj. Uporablja se za zdravljenje akutnega enteritisa, bakterijske dizenterije, kolitisa in enterokolitisa, ki jo povzroča občutljiva aerobna flora. Predpišite v skladu s shemami, potek zdravljenja v povprečju 5 - 7 dni.

3. Sulfanilamidi za lokalno uporabo - najbolj uspešno se uporabljajo v očesni praksi. Albucid se uporablja v obliki 30% kapljic za oči, mazila za oči. Zdravilo je predpisano za vnetne bolezni veznice, blefaritis, gnojne razjede roženice, s trahomi, ki jih povzroča klamidija.

Za lokalno uporabo nastaja veliko število topnih natrijevih soli sulfanilamidov: streptocid, norsulfazol, etazol, sulfapiridin itd. V obliki raztopin, v aerosolih, v linimentu, mazilih in praških se uporabljajo za zdravljenje gnojnih ran, dolgotrajnih nezdravljivih razjed, opeklin, kože in gnojnih obolenj., posteljice itd. Prej je treba rane in prizadeto površino sprati s gnojom in zdraviti z antiseptikom. Večina raztopin sulfonamidov ima močno alkalno reakcijo in, ko nanesemo na poškodovana tkiva, povzroči ostro in dolgotrajno (v 1–3 urah) bolečino. 10% mazilo mafenida in 1% mazilo sulfargin (srebrni sulfadiazin, dermazin) se bolje prenašata in učinkovitejša. Kontraindikacija: zgodovina alergijskih reakcij na sulfonamide. Zdravljenje traja od 1 do 3 tedne.

Izprazniti rane in opekline s sulfanilamidnim prahom ni samo neučinkovito, ampak tudi nezaželeno, saj se pod skorjo, ki se tvori, nabira gnoj, proces pa se razvija globlje.

4. Salazosulfanilamidi - spojine številnih zdravil s salicilno kislino. Najpogosteje se uporablja salazopiridina (salazodin) v obliki tablet, supozitorijev, suspenzij. Uporabljajo se za zdravljenje polimikrobnega (nespecifičnega) kolitisa, vključno z ulcerativnim.

5. Kombinirani SA s trimetaprimom. Kot rezultat kombinacije se ne pojavi samo medsebojno potenciranje protimikrobnega delovanja, ampak se razširi tudi spekter; V visokih terapevtskih odmerkih kombinirana zdravila kažejo baktericidni učinek proti številnim mikrobom. Odpornost mikroorganizmov na kombinirana zdravila se razvija počasi.

Njegovo optimalno razmerje v kombinaciji s sulfametoksazolom (pripravek Biseptola) je 1: 5. Poleg tega je najvišja koncentracija zdravil v krvi dosežena po 1-4 urah.

Indikacije za uporabo biseptola in njegovih analogov:

1) bakterijske okužbe dihal - pljučnica, akutni bronhitis in poslabšanje kroničnih; uporablja se za zdravljenje in preprečevanje sekundarnih okužb;

2) pljučnica, ki jo povzročajo pnevmociste - biseptol velja za izbrano zdravilo; v hudih primerih je indicirana intravenska infuzija raztopine;

3) okužbe spodnjih in zgornjih sečil (če ni bakteriurije);

4) enteritis in enterokolitis, ki ga povzročajo dizenterijski bacili, bakterije skupine tifusnih paratifidov, vibri kolere in druga mikroflora, vključno s tistimi, ki so pridobili odpornost na ampicilin in kloramfenikol;

5) vnetje srednjega ušesa, meningitis (v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi zdravili), sepsa (iv);

6) parazitske okužbe - toksoplazmoza, tropska malarija.

Načela terapije s sulfonamidi:

1. Začnite zdravljenje čim prej z nakladalnim odmerkom.

2. Dodelite potrditvene odmerke zaradi šoka v skladu s shemo, ki temelji na farmakokinetiki zdravila.

3. Izvedite zdravljenje v trajanju najmanj 5 do 10 dni, ne da bi prekinili ali skrajšali potek zdravljenja.

Sulfa droge

jaz

Sulfanilaminpriprava dnainti (sinonim za sulfonamide)

sintetična kemoterapevtska sredstva širokega spektra delovanja iz skupine derivatov amida sulfanilne kisline (sulfonamid).

Na sulfonamidna zdravila so občutljivi tudi streptokoki, stafilokoki, diplokoki (gonokoki, meningokoki, pnevmokoki), črevesne, dizenterije, davice in antraks, bacili, brucela, kolere, vibriomi, aktinomiceti, patogeni in drugi povzročitelji bolezni. klostridija), nekatere protozoalne okužbe (malarija, toksoplazmoza). Poleg tega so ločeni povzročitelji globokih mikoz (nokardin, aktinomiceti) občutljivi na S. p. Nekateri S.-predmeti (sulfadimetoksin, sulfapiridazin, sulfalen) delujejo proti mikobakterijam gobavosti (glejte Antipleuroza). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, mikobakterije tuberkuloze, spirochetes, leptospira in virusi so odporni na S. p. Bakteriostatsko delujejo na S. mikroorganizme, občutljive nanje. V koncentracijah, v katerih se v telesu nabirajo v terapevtskih odmerkih.

Mehanizem protimikrobnega delovanja S. p. Je posledica dejstva, da blokirajo proces sinteze dihidrofolinske kisline na stopnji tvorbe dihidropterojske kisline iz dihidropertidina in para-aminobenzojeve kisline (PABA) s sodelovanjem encima dihidropteroat sintetaza (dihidrofolat sintetaza). Menijo, da se kršitev sinteze dihidropterojske kisline pojavlja predvsem kot posledica vključitve C. p. Namesto PABA kot substrata dihidropteroat sintetaze, ker na kemijsko strukturo S. izdelka imajo podobnosti s PABK. Posledica tega je nastajanje analogov dihidrofilne kisline, ki nimajo lastne biološke aktivnosti. Poleg tega se v interakciji C. p. Z dihidropertidinom v prisotnosti ATP in magnezijevih ionov tvori vmesni presnovek, ki zavira dihidroteroat sintetazo, kar vodi v zaviranje tvorbe dihidrofolata. Možno je tudi, da C. p. Moti vključitev dihidropertidina v sintezo dihidrofolinske kisline. Končno kršitev tvorbe dihidrofolične kisline pod vplivom C. p. Vodi k zmanjšanju tvorbe tetrahidrofilne kisline in zaviranju nukleotidne biosinteze ter razvoju in razmnoževanju mikroorganizmov, ki iz tega izhajajo. Te značilnosti mehanizma delovanja pojasnjujejo dejstvo, da so na C. p občutljivi le mikroorganizmi, v katerih pride do procesa sinteze dihidrofilne kisline. Mikroorganizmi in celice makroorganizma, ki uporabljajo pripravljeno dihidrofolno kislino iz zunanjega okolja, niso občutljive na delovanje S. p..

S presežkom PABA in njegovih derivatov v mediju, na primer novokainom, anestezinom itd., Kot tudi na osnovi metionina, folne kisline, purina in pirimidina, se S.-ovo protimikrobno delovanje zmanjša. Zmanjšanje aktivnosti C. p v prisotnosti gnojnih in ranskih izcedkov je povezano z visoko vsebnostjo PABA in drugih antagonistov sulfonamida v teh substratih.

Antimikrobni učinek S. p. Je okrepljen z zdravili (na primer trimetoprim), ki zavirajo pretvorbo dihidrofilne kisline v folno (tetrahidrofilno) kislino z zaviranjem encima dihidrofolat reduktaze. Ob hkratni uporabi S. p. S trimetoprimom se sinteza tetrahidrofolatne kisline moti v dveh zaporednih fazah - na stopnji tvorbe dihidrofolatne kisline (pod vplivom S. p.) In na stopnji pretvorbe slednje v tetrahidrofolat (pod vplivom trimetoprima), zaradi česar se razvije baktericidni učinek..

Po absorpciji v kri se S. p. Reverzibilno, vendar v neenaki meri veže na beljakovine v krvni plazmi. Ko so vezani, nimajo protimikrobnega učinka in se manifestirajo le, ko se zdravila sprostijo iz te povezave. Stopnja njihove vezave na beljakovine v krvni plazmi ne vpliva na hitrost sproščanja S. p. Iz telesa. Presnavlja S. p. V jetrih predvsem z acetilacijo. Nastali acetilirani presnovki S. točke nimajo protimikrobne aktivnosti in se odstranijo iz organizma preko ledvic. V urinu se lahko ti presnovki oborijo v obliki kristalov, kar povzroči videz kristalurije. Resnost kristalurije ne določa le stopnja pretvorbe posameznih S. p. V acetilirane presnovke in jakost odmerkov zdravil, temveč tudi reakcija urina, ker ti presnovki so v kislem okolju slabo topni.

V skladu s značilnostmi farmakokinetike in uporabe med S. p. Razlikovati ustrezne podskupine. Na primer, ločimo podskupino C. Predmeti, ki se dobro absorbirajo iz prebavil. Takšni izdelki S. se uporabljajo za sistemsko zdravljenje okužb in se v ta namen predpisujejo oralno in parenteralno. Glede na hitrost njihovega sproščanja se med S. p. V tej podskupini razlikujejo: droge s kratkotrajnim delovanjem (razpolovni čas manj kot 10 ur) - streptocid, natrijev sulfacil, etazol, sulfadimezin, urosulfan itd.; zdravila srednjega trajanja (razpolovna doba 10-24 ur) - sulfazin, sulfametoksazol itd.; zdravila z dolgim ​​delovanjem (razpolovna doba od 24 do 48 ur) - ulfapiridina, sulfadimetoksin, sulfayunometoksin itd.; zdravila izredno dolgega delovanja (razpolovna doba več kot 48 ur) - sulfalene.

Sulfanilamidi s podaljšanim delovanjem se razlikujejo od S. p. Kratko delujoča višja lipofilnost in se zato v pomembnih količinah (do 50-90%) ponovno absorbira v ledvičnih tubulih in se počasneje izloči iz telesa.

Podskupina, ki se slabo absorbira iz prebavnega trakta S. p. Vključuje sulgin, ftalazol in ftazin. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje črevesnih okužb (kolitis in enterokolitis bakterijske etiologije, vključno z bakterijsko dizenterijo).

Podskupina C. za lokalno uporabo običajno vključuje topne natrijeve soli zdravil, ki se dobro absorbirajo iz prebavil, na primer natrijev etazol, natrijev sulfapiridazin, topni streptocid itd., Kot tudi srebro sulfadiazin. Priprave te podskupine v ustreznih dozirnih oblikah (raztopine, mazila itd.) Se lokalno uporabljajo za zdravljenje gnojnih okužb kože in sluznic, okuženih ran, opeklin itd..

Poleg tega se med S. p odlikujejo tako imenovani salazosulfanilamidi, azo spojine, sintetizirane na osnovi nekaterih S. p. Sistemskega delovanja in salicilne kisline. Sem spadajo salazopiridina, salazodimetoksin in salazosulfapiridin, ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje ulceroznega kolitisa. Učinkovitost salazosulfanilamidov pri tej bolezni je povezana s prisotnostjo ne le protimikrobnega delovanja, temveč tudi izrazitih protivnetnih lastnosti, ki nastanejo zaradi tvorbe aminosalicilne kisline v črevesju, ki ima protivnetni učinek med biotransformacijo.

V sodobni klinični praksi se pogosto uporabljajo tudi kombinirani pripravki, ki vsebujejo sulfonamide in trimetoprim. Takšni kombinirani pripravki vključujejo biseptol, ki vsebuje sulfamstoksazol in trimetoprim (razmerje 5: 1), in sulfatone, ki vsebujejo sulfomonetoksin in trimetoprim (razmerje 2,5: 1). Za razliko od S. p., Biseptol in sulfatona delujeta baktericidno, imata širši spekter protimikrobne aktivnosti in sta učinkovita proti sevom, odpornim proti sulfanilamidnim pripravkom.

V praksi se uporabljajo tudi druge kombinacije S. p. Z diaminopirimidinski derivati. Kombinacije sulfalena in kloridina se na primer uporabljajo za zdravljenje malarije odpornih oblik malarije, kombinacije sulfazina s kloridinom pa se uporabljajo za zdravljenje toksoplazmoze.

Sulfanilamidi se uporabljajo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na ta zdravila. Izbira zdravil je narejena ob upoštevanju posebnosti njihove farmakokinetike. Torej, pri sistemskih okužbah (bakterijske okužbe dihal, pljuč, žolča in sečil itd.) Se uporablja S. p., Ki se dobro absorbira iz prebavil. Za zdravljenje črevesnih okužb je predpisan S. p., Ki se slabo absorbira iz prebavil (včasih v kombinaciji z dobro absorbirano S. p.).

Enkratni in tečajni odmerki S. izdelka, pa tudi sheme njihovega imenovanja se določijo glede na trajanje delovanja zdravil. Torej, S. kratkega ukrepa se uporablja v dnevnih odmerkih 4-6 g, pri čemer jih imenujemo v 4-6 prijemi (tečajni odmerki 20-30 g); zdravila srednjega trajanja delovanja - v dnevnih odmerkih 1-3 g, pri čemer jih imenujemo v 2 odmerkih (tečajni odmerki 10-15 g); zdravila z dolgim ​​delovanjem so predpisana v enem odmerku v dnevnem odmerku 0,5-2 g (tečajni odmerki do 8 g). Sulfanilamidi naddaljnega delovanja so predpisani po dveh shemah: dnevno v začetnem odmerku (prvi dan) 0,8-1 g in nato v vzdrževalnih odmerkih 0,2 g enkrat dnevno; enkrat na teden v odmerku 1,5-2 g. Za otroke se odmerek zmanjša v skladu s starostjo.

Stranski učinek S. izdelka se kaže z dispeptičnimi motnjami, alergijskimi reakcijami na nevritisom, motnjami s strani c.n.s. (glavobol, omotica ipd.), levkopenija, methemoglobinemija itd. Zaradi slabe topnosti v vodi lahko S. p. in njihovi produkti acetilacije v telesu oborijo v ledvicah v obliki kristalov in povzročijo kristalurijo (zlasti z zakisanjem urina). Za preprečevanje tega zapleta pri S.-jevem sprejemu izdelka priporočamo obilno alkalno pijačo.

S. p. So kontraindicirani, če v preteklosti obstajajo toksiko-alergijske reakcije na katero koli zdravilo v tej skupini. Pri boleznih jeter in ledvic je treba S. p predpisati v zmanjšanih odmerkih pod nadzorom funkcionalnega stanja teh organov.

Načini uporabe, odmerjanje, oblika sproščanja in pogoji skladiščenja glavne S. str. So navedeni spodaj.

Biseptolum (Biseptol; sinonim za baktrim, septrin itd.) Je predpisan peroralno (po jedi) za odrasle in otroke, starejše od 12 let, 1-2 tableti (za odrasle) 2-krat na dan, v hudih primerih - 3 tablete 2-krat na dan; otroci, stari od 2 do 5 let, 2 tableti (za otroke); od 5 do 12 let, 4 tablete (za otroke) 2-krat na dan. Način sproščanja: tablete za odrasle, ki vsebujejo 0,4 g sulfametoksazola in 0,08 g trimetoprima; tablete za otroke, ki vsebujejo 0,1 g sulfametoksazola in 0,02 g trimetoprima. Skladiščenje: Seznam B.

Salazodimetoksin (Salazodimethoxinum) se daje peroralno (po jedi). Odraslim se predpisuje 0,5 g 4-krat na dan ali 1 g 2-krat na dan 3-4 tedne. Z začetkom terapevtskega učinka se dnevni odmerek zmanjša na 1-1,5 g (0,5 g 2-3 krat na dan). Otrokom, starim od 3 do 5 let, se na začetku predpiše 0,5 g na dan (v 2-3 odmerkih). Ko se pojavi terapevtski učinek, se odmerek zmanjša za 2-krat. Otrokom od 5. do 7. leta starosti se sprva predpiše 0,75-1 g, od 7 do 15 let pa 1-1,5 g na dan. Oblika sproščanja: prašek, tablete na 0,5 g. Shranjevanje: seznam B; v temnem prostoru.

Salazopiridina (Salazopyridazinum). Načini uporabe, odmerki. Oblike sproščanja in pogoji skladiščenja so enaki kot salazodimetoksin.

Streptocid (Streptocidum, sinonim za streptocidno belo) je predpisan za odrasle po 0,5-1 g na sprejem 5-6 krat na dan; otroci, mlajši od 1 leta, pri 0,05-0,1 g, od 2 do 5 let pri 0,2-0,3 g, od 6 do 12 let pri 0,3-0,5 g na sprejem. Višji odmerki za odrasle v enem samem 2 g dnevno 7 g. Lokalno se uporabljajo v obliki praškov, mazil (10%) ali liniment (5%). Oblika sproščanja: prašek, tablete 0,3 in 0,5 g; 10% mazilo; 5% liniment. Skladiščenje: Seznam B: v dobro zaprtih posodah.

Topen streptocid (Streptocidum topen) se daje intramuskularno in subkutano v obliki 1–1,5% raztopin, pripravljenih v vodi za injiciranje ali v izotonični raztopini natrijevega klorida, do 100 ml (2-3 krat na dan). Intravensko dajemo v obliki 2-5-10% raztopin, pripravljenih v istih topilih ali 1% raztopini glukoze, do 20-30 ml. Oblika sproščanja: prašek. Skladiščenje: Seznam B v dobro zamašenih bankah.

Sulgin (Sulginum) se odraslim predpisuje 1-2 g na sprejem: 1. dan 6-krat na dan, 2. in 3. dan 5-krat, 4. dan 4-krat, 5. dan 3-krat na dan. Potek zdravljenja je 5-7 dni. Drugi načini zdravljenja se uporabljajo tudi za zdravljenje akutne dizenterije. Višji odmerki za odrasle, enkratni 2 g, dnevno 7 g. Oblika sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Srebrni sulfadiazin (Sulfadiazini argenti) se uporablja lokalno. Vključeno v mazilo "Dermazin", ki se nanese na površino opekline s plastjo 2-4 mm 2-krat na dan, čemur sledi sterilni preliv. Mazila ni predpisana za nedonošenčke in novorojenčke; pri nosečnicah jih uporabljamo iz zdravstvenih razlogov (z opeklinami več kot 20% telesne površine). Obrazec za sprostitev: epruvete na 50 g, banke na 250 g.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonim za sulfadimidin itd.) Odraslim predpisuje ustno za prvi vnos 2 g, nato 1 g vsakih 4-6 ur (dokler telesna temperatura ne pade), nato 1 g vsakih 6-8 ur. izračun 0,1 g / kg pri prvem odmerku, nato na 0,025 g / kg vsakih 4-6-8 ur. Za zdravljenje dizenterije se odraslim predpiše po naslednji shemi: 1. in 2. dan 1 g vsake 4 ure ( 6 g na dan), na 3. in 4. dan po 1 g vsakih 6 ur (4 g na dan), na 5. in 6. dan po 1 g vsakih 8 ur (3 g v dan). Po premoru (v 5–6 dneh) se opravi drugi cikel, ki na prvi in ​​drugi dan določi 5 g na dan, 3. in 4. dan 4 g na dan, 5. dan 3 g na dan. Za isti namen so otrokom, mlajšim od 3 let, predpisani s hitrostjo 0,2 g / kg na dan (v 4 deljenih odmerkih) 7 dni, za otroke, starejše od 3 let, 0,4-0,75 g (odvisno od starosti) 4-krat čez dan. Način sproščanja: prašek; tablete 0,25 in 0,5 g. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Ustno se uporablja sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum; sinonim za madribon in drugi). Odraslim se predpiše prvi dan 1-2 g, v naslednjih dneh 0,5-1 g na dan (v enem odmerku); otroci s 1. 0,05 g / kg 1. dan in 0,0125 g / kg v naslednjih dneh. Način sproščanja: prašek; tablete 0,2 in 0,5 g. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Sulfazinum (Sulfazinum) se nanese znotraj. Odraslim so predpisani 2-4 g za prvi odmerek, 1 g vsake 4 ure 1-2 dni, 1 g vsakih 6-8 ur v naslednjih dneh; otroci s hitrostjo 0,1 g / kg pri prvem odmerku, nato 0,025 g / kg vsakih 4-6 ur Oblike sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonim za kelfizin itd.) Je predpisan ustno za odrasle, 2 g enkrat na 7-10 dni ali prvi dan 1 g, nato 0,2 g dnevno. Oblika sproščanja: tablete na 0,2 g. Shranjevanje: seznam B.

Sulfamonomethoxin (Sulfamonomethoxinum). Odmerjanje in uporaba sta enaka kot za sulfadimetoksin. Način sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Sulfapiridina (Sulfapyridazinum; sinonim: spofazadin, sulamin itd.). Odmerjanje in uporaba sta enaka kot za sulfadimetoksin. Način sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B; v temnem prostoru.

Sulfaton (Sulfatonum) je predpisan s pomočjo ust za odrasle, 1 tableta 2-krat na dan. Najvišji odmerki za odrasle: enkratni - 4 tablete, dnevni - 8 tablet. Oblika sproščanja: tablete, ki vsebujejo 0,25 g sulfamonometoksina in 0,1 g trimetoprima. Skladiščenje: Seznam B; v suhem, temnem prostoru.

Sulfacil natrij (Sulfacylum-natrium; sinonim: topni sulfacil, natrijev sulfacetamid itd.) Se daje odraslim oralno 0,5-1 g, otrokom 0,1-0,5 g 3-5 krat na dan. Intravensko (počasi) 3-5 ml 30% raztopine 2-krat na dan. V očesni praksi nanesite v obliki 10-20-30% raztopin in mazil. Višji odmerki za odrasle v enem samem 2 g dnevno 7 g. Obrazci: prašek; 30% raztopina za injiciranje v ampulah po 5 ml; 30% raztopina v plastenkah po 5 in 10 ml; 20% in 30% raztopine (kapljice za oči) v 1,5 ml epruvetah za kapljice; 30% mazilo 10 g. Skladiščenje: Seznam B; v hladnem, temnem prostoru.

Urosulfan (Urosulfanum) se daje peroralno. Odraslim se predpisujejo v enakih odmerkih kot natrijev sulfacil, otrokom 1-2,5 g na dan (v 4-5 odmerkih). Višji dnevni odmerki za odrasle so enaki sulfacil natriju. Oblika sproščanja: prašek, tablete na 0,5 g. Shranjevanje: seznam B; v dobro zaprtih posodah.

Ftazin (Phthazinum) se odraslim daje prvi dan oralno, 1 g 1-2 krat, v naslednjih dneh 0,5 g 2-krat na dan. Za otroke se odmerek zmanjša v skladu s starostjo. Način sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B: na mestu, dobro zaščiteno pred svetlobo..

Ftalazol (Phthalazolum; sinonim za ftalil sulfatiazol in drugi) se uporablja za dizenterije peroralno. Odraslim se predpisujejo 1–2 dni, 1 g vsake 4 ure (6 g na dan), 3-4 dni, 1 g vsakih 6 ur (4 g na dan), 5–6. 1 g vsakih 8 ur (3 g na dan). Po 5-6 dneh se zdravljenje ponovi: v dneh 1-2 - 5 g na dan, 3-4 dneh - 4 g na dan, na dan 5 - 3 g na dan. V primeru drugih črevesnih okužb se odraslim v prvih 2-3 dneh predpiše 1-2 g, v naslednjih dneh vsakih 4-6 ur 0,5-1 g. Otrokom, mlajšim od 3 let, z dizenterijo predpišejo 0,2 g / kg na na dan (v 3 deljenih odmerkih), otroci, starejši od 3 let, 0,4-0,75 g na sprejem 4-krat na dan. Večji odmerki za odrasle v notranjosti so enaki kot za natrijev sulfacil. Način sproščanja: prašek; 0,5 g tablete. Shranjevanje: Seznam B; v dobro zaprtih posodah.

Etazol (Aethazolum; sinonim za sulfaethidol itd.) Je predpisan ustno za odrasle, 1 g 4-6 krat na dan: za otroke, mlajše od 2 let, 0,1-0,3 g vsake 4 ure, od 2 do 5 let - 0,3 –0,4 g vsake 4 ure, od 5 do 12 let - 0,5 g vsake 4 ure. Lokalno predpisano v obliki praška (praška) ali mazila (5%). Večji odmerki za odrasle v notranjosti so enaki kot za natrijev sulfacil. Način sproščanja: prašek; tablete 0,25 in 0,5 g. Shranjevanje: Seznam B; v dobro zaprtih posodah.

Etazol-natrij (Aethazolum-natrium; sinonim za topni etazol) se daje intravensko (počasi) v 5-10 ml 10% ali 20% raztopine. V otroški praksi se zdravilo uporablja peroralno v granulah, ki jih pred uporabo raztopimo v vodi in jih predpišemo otrokom, starim 1 leto - 5 ml (0,1 g), 2 leti - 10 ml (0,2 g), 3-4 leta - 15 ml (0,3 g), 5-6 let - 20 ml vsake 4 ure Oblike sproščanja: prašek; ampule s 5 in 10 ml 10% in 20% raztopin; zrnca v vrečkah po 60 g. Shranjevanje: Seznam B; v dobro zaprti posodi, v temnem prostoru.

II

Sulfanilaminpriprava dnainvi (sulfanilamida; sinonim za sulfonamide)

kemoterapevtska sredstva, ki izhajajo iz sulfanilne kisline; uporablja se za zdravljenje številnih nalezljivih bolezni.

Preberite Več O Dejavnikih Tveganja Za Sladkorno Bolezen